干扰素可与细胞表面的特异性α受体结合

发布 生物学

药理作用作用机制:聚乙二醇干扰素α-2a(以下称本品)是聚乙二醇(PEG)与重组干扰素α-2a(以下称普通干扰素)结合形成的长效干扰素。干扰素可与细胞表面的特异性α受体结合,触发细胞内复杂的信号传递途径并激活基因转录,调节多种生物效应,包括抑制感染细胞内的病毒复制,抑制细胞增殖,并具有免疫调节作用。本品具有非聚乙二醇结合的α-干扰素(普通干扰素)的体外抗病毒和抗增殖活性。药效学:本品的药效学特点与天然的或普通的人α-干扰素相似,而药代动力学差别很大。40KD的PEG部分的结构直接影响临床药理学特点,因为PEG部分的大小和支链结构决定了药物的吸收、分布和消除特点。健康人单次皮下注射本品180ug后3-6小时,抗病毒活性指标即血清2,5-寡腺苷酸合成酶(2,5-OAS)活性迅速升高。本品所诱导的2,5-OAS血清活性可维持1周以上,且比单次皮下注射3或18MIU普通干扰素的活性高。与年轻人相比,62岁以上的老年人单次皮下注射本品180ug,所产生的血清2,5-OAS活性强度和持续时间降低大约25%。对明显肾功能不全的患者(肌酐清除率为20-40mL/分),单次皮下注射本品90ug后对2,5-OAS活性的反应弱于肌酐清除率在40-100mL/分以上的患者,尽管两组的药物暴露量(AUC和Cmax)类似(见注意事项和药代动力学)。慢性丙型肝炎患者接受本品180ug治疗会出现双相的HCVRNA滴度下降。在表现为持续病毒应答的患者及一些无持续病毒应答的患者中,第一相出现在开始用药后24-36小时。第二相出现在接下来的4-16周内。与普通α-干扰素相比,本品180ug治疗增加了病毒清除和提高了治疗的病毒应答率。
    
    
 
友情链接:ag真人厅  千嬴国际手机版网页  利来w66平台  世界杯足球排名  ag环亚游戏平台  ag亚游集团官网网址